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NOF DSG-PEG產(chǎn)品

 更新時(shí)間:2019-06-06 點(diǎn)擊量:1900

nof. dds系列產(chǎn)品 

1. PEG-Drug
  NOF的PEG化從我們的高質(zhì)量甲氧基聚(乙二醇)(mPEG)產(chǎn)生世界上優(yōu)質(zhì)的活化PEG。NOF還提供我們專有的高純度支鏈,多臂和異功能活化PEG,以滿足客戶的PEG藥物需求。NOF可以在我們先進(jìn)的GMP設(shè)施中提供根據(jù)GMP標(biāo)準(zhǔn)生產(chǎn)的活化PEG。NOF可以幫助您使用我們的PEG化技術(shù)和我們的高品質(zhì)活性PEG來(lái)改變您的藥物。

 

 2.磷脂和脂質(zhì)體
  NOF提供自1990年代以來(lái)在GMP操作下生產(chǎn)的高純度磷脂,并得到客戶的良好聲譽(yù)。
  NOF為天然磷脂提供純化蛋PC,蛋PG,大豆PC,氫化大豆PC和鞘磷脂。
  NOF供應(yīng)以下合成磷脂,
  • PC系列:DDPC,DLPC,DMPC,DPPC,DSPC,DOPC,POPC,DEPC
  • PG系列:DMPG,DPPG,DSPG,POPG
  • PA系列:DMPA,DPPA,DSPA
  • PE系列:DMPE,DPPE,DSPE,DOPE
  • PS系列:DOPS
    PEG或聚甘油附著的磷脂(PEG磷脂)可用于長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體制劑。
  活化的官能團(tuán)連接的磷脂PEG端或非PEG端也可用于免疫脂質(zhì)體或靶向使用脂質(zhì)體。
  NOF還提供定制的磷脂合成,并為藥物輸送系統(tǒng)(DDS)提供*的脂質(zhì)體研究試劑盒(空脂質(zhì)體)。

 

 3.超純度聚山梨醇酯80
  聚山梨醇酯80(HX)™的NOF是超純度聚山梨醇酯80,用于注射級(jí),具有如下突出的特性;
  • 低過(guò)敏反應(yīng)(低脫粒特性)
  • 低細(xì)胞毒性和低溶血
  • 低過(guò)氧化物,無(wú)色無(wú)味
  • 蔬菜來(lái)源(無(wú)動(dòng)物來(lái)源)
  • Multi-Compendial(NF(USP),EP和JP)
    我們的Polysorbate 80(HX)™具有出色的安全特性,將成為世界范圍的藥品標(biāo)準(zhǔn)產(chǎn)品,尤其適用于注射用途。

NOF一直在生產(chǎn)高質(zhì)量的活性PEG,SUNBRIGHT系列,它具有適合制備生理活性藥物和生物制劑的質(zhì)量。Sunbright系列產(chǎn)品的特點(diǎn)是具有多種功能組的*純度聚乙二醇,因此該系列產(chǎn)品被認(rèn)為是的聚乙二醇化藥物。如圖所示,應(yīng)用具有不同功能組的活化peg可將peg鏈引入藥物、酶、磷脂和其他生物制品中。疏水性大分子與活化的PEG共價(jià)結(jié)合形成高分子膠束(聚合物膠束),使疏水性藥物在水介質(zhì)中均勻分散。此外,當(dāng)聚乙二醇化磷脂用作脂質(zhì)體時(shí),可以將水層添加到其表面,使脂質(zhì)體制劑均勻分散并將藥物封裝在其中。

如前所述,聚乙二醇化在藥物的穩(wěn)定、抗原性降低和藥物劑量降低中起著重要作用,并且通過(guò)將生物制劑結(jié)合到藥物表面來(lái)增強(qiáng)靶向能力。我們可以提供從小規(guī)模試劑級(jí)到高純度的大量GMP級(jí)的活化聚乙二醇。

 

Phospholipids - NOF 

NOF DSG-PEG產(chǎn)品

SUNBRIGHT®GS-020(DSG-PEG)

縮寫:DSG-PEG 2,000
化學(xué)名:1,2-二硬脂酰-rac-甘油,甲氧基聚乙二醇
CAS#:308805-39-2 
PEG鏈分子量:2000 
烷基組成:R 1 COO = C18:0,R 2 COO = C18:0

包裝:1克琥珀色玻璃瓶或10克鋁袋。

 

 

聚乙二醇化

PEG化技術(shù)應(yīng)用于生物制劑修飾,例如細(xì)胞因子,抗體片段,白細(xì)胞介素,激素,寡核苷酸和一些蛋白質(zhì)和肽。

PEG化可以進(jìn)行

  • 提高生物利用度
  • 延長(zhǎng)血液循環(huán)
  • 大化藥代動(dòng)力學(xué)
  • 低分析免疫原性

NOF為從早期開(kāi)發(fā)階段到商業(yè)用途的聚乙二醇化藥物提供高性能活化PEG,我們擁有20年制造高質(zhì)量甲氧基聚乙二醇的經(jīng)驗(yàn),這是制藥領(lǐng)域活化PEG的起始原料。我們的活化PEG具有窄的多聚和低二醇含量,分子量范圍廣,從2kDa到80kDa。

PEG-共軛

考馬斯亮藍(lán)SDS-PAGE分析PEG-ALD-胰島素。胰島素在4℃下與NOF PEG-ALD反應(yīng)。在Q Sepharose Fast Flowcolumn上純化PEG化的胰島素。

 

泳道M分子量標(biāo)記
泳道1胰島素
泳道2 PEG(ME-050AL) - 胰島素洗脫液
泳道3 PEG(ME-100AL) - 胰島素洗脫液
泳道4 PEG(ME-200AL) - 胰島素洗脫液
泳道5 PEG(ME-300AL) -胰島素洗脫液

PEG衍生物與蛋白質(zhì)的偶聯(lián):條件的實(shí)例

  1. PEG-NHS衍生物與蛋白質(zhì)胺(PEG-NHS +蛋白質(zhì)-NH 2)的偶聯(lián)條件1:50mM磷酸鹽緩沖液(pH7.2),4℃,6小時(shí)* 1)
    條件2:硼酸鹽 - 磷酸鹽緩沖液(pH8.0) ,25℃,2小時(shí)* 2)
  2. PEG-醛衍生物與蛋白質(zhì)的NH 2基團(tuán)(PEG-Ald +蛋白質(zhì)-NH 2)的偶聯(lián)
    條件:氰基石朋氫化鈉(10當(dāng)量),4℃,20小時(shí)* 3)
  3. PEG-馬來(lái)酰亞胺衍生物與SH組蛋白偶聯(lián)(PEG-馬來(lái)酰亞胺+蛋白-SH)
    條件:100mM磷酸鹽緩沖液(pH6.5),4℃,4小時(shí)
  4. PEG-NH 2衍生物與蛋白質(zhì)的COOH基團(tuán)偶聯(lián)(PEG-NH 2 +蛋白質(zhì)-COOH)
    條件:50mM磷酸鹽緩沖液(pH 7.2),WSC(2eq。),4℃,10小時(shí)
  5. PEG-對(duì)硝基苯氧基羰基衍生物與NH 2蛋白質(zhì)組(PEG-NP +蛋白質(zhì)-NH 2)的
    偶聯(lián)條件:硼酸鹽 - 磷酸鹽緩沖液(pH 8.0-8.3),rt,過(guò)夜* 2)

參考文獻(xiàn):
* 1)Abuchowski,A.,et al。(1984)Cancer Biochem。生物物理學(xué)。
7,175 。* 2)Sartore,L.,et al。(1991)Appl。生物化學(xué)。生物技術(shù)。27,45 
* 3)美國(guó)5824784

功能小組

我們提供不同系列的PEG衍生物和各種多功能官能團(tuán)。

PEG衍生物的應(yīng)用圖表



NOF活化產(chǎn)品的質(zhì)量純度

我們使用先進(jìn)的技術(shù)來(lái)測(cè)量活化PEG的質(zhì)量。以下是通過(guò)NMR或HPLC方法測(cè)量的每種活化PEG的典型分析數(shù)據(jù)。請(qǐng)注意,這些數(shù)字不是產(chǎn)品規(guī)格。


NHS類型

CS型mPEG-琥珀酰亞胺基琥珀酸酯(Mw 2k和5k):活性超過(guò)95%(NMR)

GS型mPEG-琥珀酰亞胺基戊二酸酯(Mw 5k,10k,20k,30k和40k):活性約95%(NMR)

AS型mPEG-琥珀酰亞胺甲酯(Mw 2k和5k):活性約95%(NMR)

HS型mPEG-琥珀酰亞胺基戊酯(Mw 5k,10k,20k,30k和40k):活性約95%(NMR)

TS型mPEG-琥珀酰亞胺基碳酸酯(Mw 5k,10k,12k,20k,30k和40k):活性超過(guò)95%(HPLC)


pNP型(NP系列)

mPEG-p-nitrophenyl(Mw 2k,5k,10k,20k,30k和40k):活性超過(guò)95%(HPLC)


醛類型(AL系列)

mPEG-丙醛(Mw 5k,10k,20k,30k和40k):活性超過(guò)85%(HPLC)。Mw20k的活性,HPLC的實(shí)際數(shù)據(jù)超過(guò)92%。


胺類型

PA型mPEG-丙胺(Mw 2k,5k,10k,12k,20k,30k和40k):活性超過(guò)95%(HPLC)

EA型mPEG-乙胺(Mw 5k,10k,20k,30k和40k):活性超過(guò)95%(HPLC)


硫醇型(SH系列)

mPEG-硫醇(Mw 2k,5k,10k,20k,30k和40k):活性約95%(HPLC)


馬來(lái)酰亞胺類型(MA系列)

mPEG-馬來(lái)酰亞胺(Mw 2k,5k,10k,20k,30k和40k):活性約95%(HPLC)


Oxyamine type(CA系列)

mPEG-氧胺(Mw 10k,20k,30k和40k):活性約95%(HPLC)


碘乙酰胺類型(IA系列)

mPEG- irdoacetoamide(Mw 20k,30k和40k):活性約90%(HPLC)


分析技術(shù)

NOF在制造高質(zhì)量mPEG和活化PEG方面擁有20多年的歷史。這些經(jīng)驗(yàn)使NOF能夠全面了解PEG,并在分析活化PEG方面取得了相當(dāng)大的成就。我們還發(fā)明了創(chuàng)新的分析方法,用于分析活化PEG的純度和確定雜質(zhì)水平。(*專有技術(shù)號(hào):JP4543917)以前,通過(guò)NMR測(cè)量活化的PEG的活性。然而,這種方法由于聚合物檢測(cè)不是很好,特別是對(duì)于高分子量。我們使用HPLC開(kāi)發(fā)了分析方法。作為分析的結(jié)果,活性有時(shí)似乎低于NMR的結(jié)果,因?yàn)橹鞣蹇梢?與非活性峰和活化的雜質(zhì)峰(如二聚體)分離。

 

M-PEG-COOH的HPLC分析

 

M-PEG5K和M-PEG-30K的GPC分析

M-PEG5K和M-PEG-30K的GPC分析

 

M-PEG5K和M-PEG-30K的MALDI-TOF-MS分析

M-PEG5K和M-PEG-30K的MALDI-TOF-MS分析

 


 

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